Протеинкиназы — это группа ферментов, которые катализируют перенос фосфатных групп на аминокислотные остатки в составе белковых молекул. В результате этого процесса , известного как фосфорилирование , происходят значительные изменения структуры и свойств белков-мишени, таких как ферментная активность , клеточная локализация или взаимодействие с другими белками.

Так как протеинкиназы играют ключевую роль во многих клеточных процессах и сигнальных путях , они активно изучаются как перспективные мишени для новых лекарств . Нарушение регуляции активности киназ часто связано с такими заболеваниями, как рак, диабет, нейродегенеративные и другие расстройства , поэтому область терапевтического использования ингибиторов протеинкиназ очень широка. В последние годы основной целью разработки и ингибиторов киназ был поиск молекул, селективно ингибирующих сверхактивные киназы , которые ассоциируются с патологическими состояниями ми .

Ингибиторы протеинкиназ являются ценными прототипами лекарств, или, как их чаще называют, «молекулами-хитами». В будущем возникнет необходимость поиска и получения ингибиторов протеинкиназ, для которых характерна специфичность в отношении необходимой мишени и эффективность ингибирования. Для этого необходимы дополнительные исследования по оптимизации молекул-хитов и разработке таргетных препаратов с поразительными побочными эффектами. Многие современные успешные противоопухолевые препараты представляют собой ингибиторы киназ, которые служат прекрасной демонстрацией способности этого класса молекул решать сложные проблемы.